Naloxona vs. Naltrexona: Qual é a diferença?

Naloxona e naltrexona são medicamentos antagonistas de opioides usados ​​para diminuir o efeito de medicamentos opioides ou outras drogas ilícitas. Esses medicamentos pertencem à mesma classe, mas têm indicações diferentes (usos aprovados pela Food and Drug Administration (FDA)).

A naloxona é um medicamento de emergência, enquanto a naltrexona é usada com apoio social para ajudar pessoas que abandonam as drogas ilícitas e o álcool. A naloxona é um medicamento de curto prazo que pode ser administrado a qualquer pessoa para lidar com uma overdose de opiáceos e restaurar a respiração.

Pelo contrário, a naltrexona só pode ser usada após abandonar as drogas e o álcool na presença de um profissional de saúde. Estão disponíveis marcas comuns de naloxona, como Zimhi, e para naltrexona, existe Vivitrol.

A overdose de opiáceos é uma das principais causas de mortes por overdose de drogas. Em 2021, mais de 100.000 pessoas morreram de overdose. A maioria destas mortes envolveu opiáceos sintéticos, ceifando a vida a 70.601 pessoas em 2021.

Leia abaixo para descobrir como essas naloxona e naltrexona diferem e como elas podem ajudar a prevenir o abuso de drogas e overdoses.

O que é naloxona?

A naloxona é um antagonista opioide. É um medicamento que salva vidas e pode reverter rapidamente os poderosos efeitos dos opioides durante uma overdose.

É administrado de diversas formas, como injeção intramuscular ou spray nasal.

A naloxona é aprovada pela FDA para as seguintes indicações:

• Para gerir o tratamento de emergência médica de sobredosagem conhecida ou suspeita de opiáceos em adultos e adolescentes com depressão respiratória e do sistema nervoso central (SNC).
• Após a cirurgia, para reverter os efeitos dos medicamentos opiáceos administrados durante a cirurgia.
• Aos recém-nascidos para diminuir os efeitos dos medicamentos opiáceos administrados à gestante antes do parto.

A naloxona também pode ser usada junto com a bupropiona, um agonista parcial de opioides, como medicamento combinado para tratar a dependência de opioides.

A buprenorfina isoladamente e a combinação de buprenorfina e naloxona previnem os sintomas de abstinência quando alguém para de tomar opioides.

Qualquer pessoa que tenha uma overdose de opioides prescritos ou de uma droga recreativa pode usar naloxona. Exemplos de opioides incluem heroína, Fentora (fentanil), OxyContin (oxicodona), Vicodin (hidrocodona), codeína e morfina.

A naloxona não afeta nem causa danos a pessoas sem um opioide no organismo e que apresentam outra emergência médica, como coma diabético ou parada cardíaca. Administre naloxona para salvar uma vida, mesmo quando não tiver certeza sobre uma overdose de opioides.

A naloxona é usada por policiais, técnicos de emergência médica, socorristas não emergenciais, famílias e cuidadores de pessoas em risco de uso indevido de opioides.

Em alguns estados, você pode obter naloxona de um farmacêutico sem receita médica. Também é possível obter naloxona em outras clínicas de saúde.

Como funciona a naloxona?

A naloxona é um medicamento antagonista de opiáceos que reverte rapidamente uma overdose de opiáceos. Funciona ligando-se aos receptores opioides para reverter e bloquear os efeitos de outros opioides.

A naloxona pode normalizar a respiração dentro de dois a três minutos em uma pessoa cuja respiração ficou lenta, ou mesmo interrompida, causada por altos níveis de opiáceos no sangue.

A naloxona não afeta alguém que não tenha opioides no organismo. Não é um tratamento para transtorno por uso de opióides.

O FDA aprovou duas formas farmacêuticas para Naloxona: spray nasal injetável e pré-embalado:

• Outros dispositivos pré-cheios, sem agulha e de venda livre (OTC) que não requerem montagem são pulverizados em uma narina enquanto a pessoa está deitada de costas. Marcas comuns incluem Narcan.
• Uma seringa pré-cheia de dose única de Zimhi está disponível mediante receita para injetar no músculo ou por via subcutânea (sob a pele).

A naloxona pode ser administrada a pessoas de todas as idades, incluindo adultos, bebês, crianças e idosos.

O que é naltrexona?

A naltrexona é um antagonista de opiáceos aprovado pelo FDA para tratar transtorno por uso de opióides (OUD) e transtorno por uso de álcool (AUD) mediante prescrição. É administrado na forma de comprimido oral para engolir ou por injeção intramuscular.

A naltrexona é usada em pessoas que pararam de beber álcool e não o tomam mais ativamente.

Também ajuda pessoas com dependência de opiáceos após tratamento para dependência de opiáceos (também chamado de desintoxicação de opiáceos), juntamente com aconselhamento e apoio social.

Observe que a naltrexona não deve ser usada em pessoas que ainda bebem e usam opioides ou outras drogas ilícitas.

Outros usos off-label da naltrexona podem incluir dor, redução da inflamação e tratamento de condições e doenças, incluindo disfunção imunológica e câncer.

Também é usado em dermatologia no tratamento da tricotilomania (vontade de arrancar os cabelos) e diversos tipos de prurido (coceira).

Assim como a naloxona, a bupropiona também está em conjunto com a naltrexona.

No entanto, neste caso, a bupropiona e a naltrexona são usadas em conjunto com uma dieta/exercício para ajudar adultos obesos ou com sobrepeso e com problemas médicos relacionados ao peso a perder peso e impedir o retorno do excesso de peso.

No geral, a naltrexona é um medicamento seguro e eficaz quando usado conforme prescrito. No entanto, vem com um aviso de dano hepático quando usado em grandes doses. É um medicamento prescrito e deve ser administrado por um profissional de saúde.

Como funciona a naltrexona?

A naltrexona atua nos receptores de opiáceos para bloquear os efeitos eufóricos (sensação de excitação e felicidade) e sedativos dos opióides e do álcool para reduzir e suprimir o desejo por opiáceos.

Não causa dependência e não causa sintomas de abstinência após a descontinuação.

Em relação às marcas afiliadas da Naltrexona, ela é comercializada sob a marca Vivitrol. Vivitrol é uma injeção de liberação prolongada (que libera o medicamento em doses contínuas ao longo de algum tempo) para uso subcutâneo (sob a pele).

Em comparação, a naltrexona genérica está disponível em forma de comprimido.

Comparação de dosagem

O seguinte descreve as diretrizes básicas de dosagem para o uso de naltrexona e naloxona. No entanto, saiba que sua dose específica pode variar.

Dosagem recomendada de naloxona:

Cada unidade de forma farmacêutica de spray nasal contém 4 miligramas (mg) de cloridrato de naloxona por dispositivo e fornece um único spray contendo 4 mg de cloridrato de naloxona:

• Administre um spray por via intranasal para adultos ou crianças em uma narina.
• Administre doses adicionais a cada duas ou três usando um novo dispositivo de spray nasal se a pessoa não responder ou tiver recaída em depressão respiratória.
• Ligue para o atendimento médico de emergência e não abandone a pessoa desmaiada enquanto aguarda o atendimento médico de emergência.

Outra forma farmacêutica de naloxona é uma solução de cloridrato de naloxona de 5 mg / 0,5 mililitros (mL) em uma seringa pré-cheia de dose única, apenas para uso intramuscular ou subcutâneo.

• Qualquer pessoa acima de 12 anos, incluindo familiares, amigos e cuidadores, pode administrar esta injeção.
• Para adultos ou crianças na coxa, através da roupa se necessário. Fique lá até a chegada do socorro de emergência e administre doses repetidas, se necessário.
• Medidas adicionais de suporte ou reanimação podem ser úteis enquanto se aguarda assistência médica de emergência.
• Em crianças menores de 1 ano, aperte o músculo da coxa durante a administração da dose.

Dosagem recomendada de naltrexona injetável:

• A naltrexona está disponível sob Vivitrol como uma suspensão injetável contendo 380 mg de naltrexona em uma formulação de microesferas em um frasco para injetáveis ​​de dose única.
• A pessoa que recebe naltrexona deve estar livre de opioides de sete a 10 dias antes da administração do medicamento.
• A dose recomendada é de 380 mg, administrada por via intramuscular (IM) como injeção glútea a cada quatro semanas ou uma vez por mês.
• Administre em nádegas alternadas para cada injeção seguinte, usando os componentes da embalagem fornecidos.
• A segurança e eficácia da naltrexona injetável não foram estabelecidas em crianças.

Dosagem recomendada de naltrexona oral:

• Adultos: 25 mg (meio comprimido) na primeira dose e mais 25 mg uma hora depois. Depois disso, a dose é de 350 mg por semana.
• O seu médico solicitará que você divida a dose semanal e tome naltrexona de acordo com um dos seguintes horários: 50 mg (um comprimido) todos os dias ou 50 mg por dia durante a semana e 100 mg (dois comprimidos) no sábado, ou 100 mg em dias alternados ou 150 mg a cada três dias.
• Crianças: O médico determinará o uso e a dose.

Comparando a eficácia

A naloxona é um medicamento de ação curta usado para reverter os efeitos de uma overdose de opióides. É o medicamento mais eficaz e melhora a respiração e outros sintomas em dois a três minutos na pessoa afetada.

A FDA está trabalhando com outras autoridades federais, estaduais e locais para ajudar a aumentar a disponibilidade de naloxona para combater overdoses de opióides.

Embora a naltrexona seja um medicamento para suprimir o transtorno por uso de opióides e o desejo por ingestão de álcool, aconselhamento e apoio social, é um tratamento prescrito e de ação prolongada.

Estudos clínicos demonstraram que a naltrexona ajuda as pessoas a abster-se de álcool por um período mais longo do que o placebo.

Overdose de drogas: causas e fatores

Uma overdose é uma droga ou substância tóxica que interfere no funcionamento do cérebro e do corpo. As mortes por overdose de drogas continuam sendo uma das principais causas de morte nos Estados Unidos.

A maioria das mortes por overdose envolve opioides. As mortes envolvendo opioides como fentanil, cocaína e metanfetamina aumentaram nos últimos anos.

O número de pessoas que morreram de overdose de drogas em 2021 foi mais de seis vezes o número de 1999.

O número de mortes por overdose de drogas aumentou mais de 16% entre 2020 e 2021. Mais de 75% das quase 107.000 mortes por overdose de drogas em 2021 envolveram um opioide.

As overdoses de opioides mais comuns são causadas por combinações de substâncias como metanfetamina e cocaína, álcool e benzodiazepínicos, heroína e benzodiazepínicos, entre outras.

Certos fatores ou causas podem aumentar o risco de uma overdose de opiáceos. Alguns desses fatores incluem:

• Baixa tolerância a medicamentos
• Vias intravenosas de drogas
• Depressão ou transtornos psicóticos
• Uso recreativo de substâncias

Efeitos colaterais e segurança

A naltrexona e a naloxona são medicamentos relativamente eficazes e seguros para emergências. No entanto, como todos os medicamentos, eles apresentam potencial para efeitos colaterais comuns, menores e mais graves.

Certifique-se de informar o seu médico se tiver algum efeito colateral que o incomode ou que não desapareça.

Efeitos colaterais comuns

Os efeitos colaterais comuns associados ao uso de naloxona incluem:

• Náusea
• Tontura
• Tontura
• Aumento dos produtos de degradação dos glóbulos vermelhos (bilirrubina) no sangue

Em comparação, os efeitos colaterais comuns associados ao uso de naltrexona incluem:

• Náusea
• Dor de cabeça
• Tontura
• Vômito
• Diminuição do apetite
• Articulações doloridas
• Sintomas de resfriado
• Problemas para dormir
• Dor de dente

Efeitos colaterais graves

A naloxona pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• Sintomas repentinos de abstinência de opioides, como dores no corpo, febre, sudorese, calafrios ou tremores, nervosismo, inquietação ou irritabilidade, diarréia, aumento do fluxo sanguíneo e da frequência cardíaca, cólicas estomacais e outros.
• Em crianças com menos de 4 semanas de idade que recebem opioides regularmente, a abstinência súbita de opioides pode ser fatal se não for tratada imediatamente. Os sinais e sintomas incluem convulsões, choro incomum e aumento dos reflexos.

Ligue para o seu médico ou peça ajuda médica imediata se você ou alguém desenvolver esses sintomas.

Comparativamente, a naltrexona tem alguns efeitos colaterais graves que requerem atenção médica, incluindo o aparecimento de depressão.

O humor deprimido precisa da ajuda da família, dos amigos e de um profissional de saúde. Uma pessoa deprimida pode apresentar os seguintes sintomas, como:

• Pensamentos/comportamento suicida
• Comportamento antisocial
• Sentindo-se desesperança
• Sonolência
• Dificuldade de concentração

A naltrexona também está associada à pneumonia. A pneumonia está associada a falta de ar, respiração ofegante ou tosse que não passa.

As reações alérgicas ao medicamento causam sintomas como:

• Erupção cutânea
• Inchaço do rosto, olhos, boca ou língua
• Dificuldade para respirar ou chiado no peito
• Dor no peito

Finalmente, a naltrexona pode causar danos ao fígado se tomada em doses mais altas, incluindo sintomas como dor na região do estômago, urina escura, amarelecimento da parte branca dos olhos e cansaço.

Quem deve evitar naloxona ou naltrexona?

Monitore de perto as pessoas que tomam medicamentos com naltrexona quanto aos seguintes problemas:

• Pessoas que tentam superar esse efeito bloqueador tomando grandes quantidades de opioides podem sofrer lesões hepáticas graves, coma ou morte.
• Efeitos da abstinência de drogas
• Depressão e pensamentos suicidas
• Reações de hipersensibilidade

Em relação ao uso de naltrexona e naloxona em gestantes e lactantes, essas pessoas devem utilizá-las com cuidado para evitar efeitos adversos.

Potencial de interação

Sempre mencione todos os medicamentos que você está tomando ao seu médico antes de iniciar o tratamento com qualquer medicamento.

A naloxona é um medicamento de resposta imediata e geralmente é seguro para administração e não interage com a maioria dos medicamentos.

Em comparação, a naltrexona antagoniza (cancela) os efeitos dos medicamentos que contêm opióides, como medicamentos para tosse e resfriado, preparações antidiarreicas e analgésicos opióides, como a metadose (metadona). Estes medicamentos podem não ser úteis durante a terapia com Naltrexona.

Não tome nenhum medicamento opióide ou use drogas opióides de rua durante os últimos sete a 10 dias de tratamento com naltrexona.

Resumo

De 1999 a 2021, quase 645.000 pessoas morreram de overdose envolvendo qualquer opioide, incluindo opioides prescritos e ilegais.

Muitas vidas podem ser salvas tomando medidas rápidas, incluindo ajuda de emergência e apoio de acompanhamento.

A naloxona e a naltrexona são dois medicamentos antagonistas dos opiáceos que podem desempenhar um papel. Esses medicamentos pertencem à mesma classe, mas são usados ​​para finalidades diferentes.

A naloxona é uma ajuda de emergência dada a adultos e crianças que sofrem uma overdose. Funciona em poucos minutos para melhorar os sintomas.

Peça ajuda de emergência após administrar naloxona. Leve naloxona ou mantenha-a em casa se você ou outra pessoa tiver risco aumentado de overdose de opióides ou tiver problemas com OUD.

A naltrexona é um tratamento de longo prazo administrado por um profissional de saúde a pessoas que abandonaram o álcool e o abuso de drogas opiáceas.

Não é fácil lutar contra o uso indevido de opiáceos. Medicamentos, ajuda social, apoio de familiares e amigos e ajuda profissional podem desempenhar um papel importante. Nunca tenha medo de falar sobre isso e pedir ajuda.